Некоторые заболевания (например, язвенная болезнь желудка) сопровождаются повышенной секрецией желудочного сока, что может привести к повреждению стенки желудка (возникновение пептических язв в результате протеолитического действия сока) и раздражению имеющихся язв, что вызывает боль и спазм мышц желудка.
Средства, угнетающие освобождение хлористоводородной кислоты желудка и пепсиногена.
Классификация:
1. Средства, блокирующие холинорецепторы
а) М-холиноблокаторы неизбирательного действия – повторить: (атропина сульфат, платифиллина гидротартрат, метацин, настойка и экстракт красавки, комбинированные препараты: «Бекарбон», «Белластезин», «Беллалгин»)
б) Средства, блокирующие преимущественно М1-холинорецепторы
в) Ганглиоблокаторы (пирилен, бензогексоний)
2. Средства, блокирующие Н2-гистаминовые рецепторы (I поколение (циметидин), II поколение (ранитидин,). III поколение (фамотидин низатидин)
3. Ингибиторы протонной помпы (омепразол, ланзопразол)
4. Гастропротекторы (мизопростол, де-нол, сукральфат)
Холинолитические средства
Холинолитики группы атропина были первыми, которые успешно начали применять для торможения секреции желудочного сока при гиперацидных гастритах и язвенной болезни. Сегодня их назначают гораздо реже, главным образом в сочетании с антацидами.
Для уменьшения секреции HCl в пищеварительной фазе холинолитики выгоднее принимать за 15-20 мин до еды. Из традиционных препаратов предпочтительнее метацин, который не проникает через ГЭБ и мало влияет на аккомодацию. В целом же предпочтение сегодня отдают пирензепину.
Пирензепин Pirenzepinum
Синонимы: гастроцепин, гастрил, гастропин
Препарат, который блокирует преимущественно М1-холинорецепторы парасимпатических ганглиев желудка.
Имеются данные, что пирензепин в определенной степени повышает устойчивость клеток слизистой оболочки желудка к повреждению (гастроцитопотекторное действие).
Препарат принимают 2 раза в сутки за 15-20 мин. до еды, курс лечения 3-4 недели.
Применение:
язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки;
гастриты с повышенной секрецией желудочного сока
язвенные поражения ЖКТ, связанные с применением НПВС
Противопоказания:
глаукома;
гипертрофия простаты;
беременность и кормление грудью
Форма выпуска: табл. 0,025 и 0,05; 0,5% р-р в амп. по 2 мл.
2. Препараты блокирующие Н2-гистаминовые рецепторы
В качестве блокаторов гистаминовых Н2-рецепторов в настоящее время используют ранитидин, циметидин, фамотидин, низатидин, которые обладают выраженной активностью и достаточной безопасностью для пациентов.
Блокаторы гистаминовых Н2-рецепторов являются конкурентными антагонистами гистамина. Наиболее выраженный эффект блокаторов гистаминовых Н2-рецепторов связан с их влиянием на секрецию желез слизистой оболочки желудка
Терапевтические концентрации препаратов в крови удерживаются в течение 8-12 ч. и дольше. Это позволяет назначать суточную дозу в два приема (утром и вечером) или даже в один (на ночь). С профилактической целью при «долечивании» больного и для предупреждения рецидивов в дальнейшем препараты принимают один раз на ночь.
Показания к применению:
язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки;
лечение гиперацидных гастритов, эзофагита, дуоденита и других заболеваний с избыточной секрецией HCl, поддерживающей патологический процесс;
Побочные реакции и осложнения. Они часты и разнообразны при лечении циметидином. Другие Н2- антигистаминные средства обычно хорошо переносятся даже при длительном лечении. К ним редко может наблюдаться повышенная чувствительность; при аллергическом настрое препараты отменяют. Другие осложнения так же редки: диспептические явления (анорексия, тошнота, поносы или запоры), преходящие ухудшения биохимических показателей функции печени (рост уровня трансаминаз, внутрипеченочный холестаз и др), головная боль, головокружение, спутанность сознания (депрессии у пожилых), изменения состава крови (тромбоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз), мышечные и суставные боли, гинекомастия, галакторея, импотенция.
Серьезным ограничением к применению Н2- антигистаминных средств является недостаточность функции почек и заболевания печени.
Ранитидин Ranitidinum
Синонимы: зантак, гистак, ранисан
Блокатор второго поколения Н2-рецепторов.
Отличается высокой блокирующей активностью и избирательностью действия в отношении гистаминовых Н2-рецепторовв сочетании с низкой токсичностью. Ранитидин хорошо переносится больными и серьезных побочных эффектов не вызывает. У части больных отмечаются головная боль, утомляемость, возможны кожные сыпи, понос, запор, лейкопения, агранулоцитоз, нарушение функции печени. Антиандрогенная активность слабо выражена.
Форма выпуска: табл. по 0,15.
Принимают по 0,15 за 30-40 мин. до еды 2 раза в день утром и вечером.